Struktur- und fragmentbasierte Entwicklung niedrigmolekularer Liganden zur physiologischen Inhibierung des humanen MIA-Proteins

  • Das \(\textit {melanoma inhibitory activity}\)-Protein spielt bei der Metastasierung des malignen Melanoms eine zentrale Rolle. Im Unterschied zu gesunden Hautzellen wird dieses extrazelluläre Protein spezifisch von Melanomzellen in hohen Mengen gebildet. Die erhöhte MIA-Konzentration im Serum von Melanompatienten korreliert mit der Progression der Erkrankung und identifiziert MIA als einen klinisch-relevanten Tumormarker. In dieser Arbeit sollen strukturelle und funktionelle Studien des MIA-Proteins mit Fibronektin, ein an der Metastasierung beteiligtes Protein der extra-zellulären Matrix, durchgeführt werden. Zusätzlich sollen neu generierte MIA-Inhibitoren mittels struktur- und fragmentbasierter Methoden \(\textit {in vitro}\) evaluiert und zu ersten Leitstrukturen optimiert werden. Diese Untersuchungen werden einen entscheidenden Beitrag für das Verständnis der physiologischen Funktion des MIA-Proteins bei der Metastasierung des Melanoms leisten, aus der sich zukünftig neue Therapieansätze entwickeln lassen.

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Metadaten
Author:King Tuo YipGND
URN:urn:nbn:de:hbz:294-50680
Referee:Raphael StollORCiDGND, Peter BayerGND
Document Type:Doctoral Thesis
Language:German
Date of Publication (online):2016/12/22
Date of first Publication:2016/12/22
Publishing Institution:Ruhr-Universität Bochum, Universitätsbibliothek
Granting Institution:Ruhr-Universität Bochum, Fakultät für Chemie und Biochemie
Date of final exam:2014/08/22
Creating Corporation:Fakultät für Chemie und Biochemie
Tag:Wirkstoff
GND-Keyword:Protein MIA; NMR-Spektroskopie; Röntgenstrukturanalyse; Arzneimitteldesign; Inhibitor
Institutes/Facilities:Lehrstuhl Biochemie II, Arbeitsgruppe Biomolekulare NMR-Spektroskopie
Dewey Decimal Classification:Naturwissenschaften und Mathematik / Biowissenschaften, Biologie, Biochemie
Licence (German):License LogoKeine Creative Commons Lizenz - es gelten der Veröffentlichungsvertrag und das deutsche Urheberrecht